1、基本信息：
藥品名稱：貝美前列素、比馬前列素、盧美根
英文名稱：Bimatoprost
化學名稱：（Z）-7-[（1R，2R，3R，5S）-3，5-二羥基-2-[（E，3S）-3-羥基-5-苯基戊-1-烯基]環戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺
結構式：

分子量：415.57
CAS號：155206-00-1
分子式：C25H37NO4
 劑型及規格：滴眼液
中國只有原研進口一家，0.03%滴眼液 （3mL:0.9mg，5mL:1.5mg），Allergan

全球：原研：  2010年  

0.3mg/ml   SOLUTION/DROPS;TOPICAL   2008年（睫毛生長）

   2001年

仿(fang)制：（,仿(fang)制）

（，仿制）
適應癥：用于降低開角型青光眼或高眼壓癥患者的眼壓；
　　     促進睫毛生長，治療睫毛稀少癥狀；
申報類別：化藥4類
原研進口：貝美前列素單方滴眼液已上市，貝美前列素和噻嗎洛爾的復方正在中國做臨床
現國內有上海恒瑞、湖北遠大天天明、武藥制藥、天津信匯等在研，仿制藥未上市。
2、產品概述：
簡介：貝美前列素是愛力根（Allergan）公司開發的一種前列腺素（PG F2α）類藥物，它是一種合成的前列酰胺，是2001年美國FDA批準的局部眼用制劑，迄今已在全球幾十個國家上市銷售。
比馬前列素目前批準上市的共有兩個品牌，分別是Lumigan和Latisse。Lumigan被認為是目前降IOP作用最強的局部抗青光眼藥物。Latisse則是全球唯一獲得FDA認證的睫毛增生液。2010年8月，美國FDA批準了Allergan有限公司開發的0．01％比馬前列素（bimatoprost）滴眼液Lumigan0．01％，隨后0.03%退市。
復方比馬前列素(bimatoprost)/噻嗎咯爾(timolo1)0．03％/0．5％滴眼液(商品名：Ganfort)上市，用于治療青光眼。
藥理：貝美前列素是一類高效能的PGF2&alpha;類降眼壓藥物，是一種合成的前列腺素酰胺類，具有很強的降眼壓作用，通過水解為游離酸后作用于FP類前列腺素受體，從而治療青光眼。貝美前列素具有雙重降眼壓機制，可以通過增加小梁網通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出，并降低表層鞏膜靜脈壓而降低眼內壓（IOP）；同時PGF2&alpha;具有很強的夜間降壓效果，尤其適用于NTG的治療，能有效控制晝夜眼壓波動（眼壓波動范圍<3.6mmhg），保持眼壓穩定，減少眼壓波動對視功能的影響。
市場：青光眼是全球第二位的致盲因素，也是我國第二大眼科常見疾病，約占眼科疾病的14。36％。青光眼人群中的發病率約為0。12％～1。64％。隨著老齡化和上網時間增加，青光眼和白內障發病率將增大，該類藥物的前景十分看好。
3、專利：
化合物及0.03%滴眼液制劑專利US和US分別于2014\2012年過期。
0.03%睫毛制劑及用途專利US   2022年(nian)到(dao)期，中(zhong)國專利  復審
0..01%滴眼液 制劑及用途專利US ，2025年到期，中國同族及 已授權2026到期
其他專利貝美前列素酸的晶型專利，用途專利等
4、合成路線：
參考US  US，JP59128370；CN102875586，WO2014/040457及國內外合成文獻報道，合成路線如下：
   儲存條件（參照原研）：stored in a refrigerator at 2~8&deg;C and protected from light is justified.
5、質量標準
分析方法：本品未收入藥典，參照曲伏前列素（USP），拉坦前列素（USP）等，雜質信息：Bimatoprost acid；13,14-Epoxide derivative；15-epi Diastereomer；5,6-trans Isomer；15-Keto derivative等，為工藝雜質和降解雜質，可通過合成工藝獲得。
其他關鍵指標包括含量，殘留溶劑，旋光，水分等
6、制劑信息：
 

處方List of excipients：
Benzalkonium chloride（0.2mg/ml），Sodium chloride，Sodium phosphate dibasic heptahydrate
，Citric acid monohydrate，Sodium hydroxide or hydrochloric acid, concentrated (to adjust the pH)
，Water for injection
美國申報情況：

6.周期：
 
開發周期：
合成小試，質量分析方法的建立與驗證，制劑小試，雜質對照品的制備：6+2個月；
原料藥和制劑的中試與驗證： 2+1+1個月；
穩定性考察和注冊：6~12個月
共計約18~24個月